Le terme "opioïdes" comprend les opiacés et les substances apparentées aux opiacés. Les opiacés sont des dérivés chimiques de l'opium. L'opium est à son tour extrait des capsules du pavot à opium. Après avoir gratté la capsule, on libère un latex qui est séché. L'opiacé le plus important dans la thérapie de la douleur est la morphine.
Les opioïdes naturels ou synthétiques se lient à des molécules réceptrices dans le cerveau et la moelle épinière et inhibent ainsi l'excitabilité des cellules nerveuses. Les stimuli de la douleur provenant du système nerveux périphérique sont moins ou pas du tout perçus. Les opioïdes atténuent principalement les douleurs ternes et difficiles à localiser (par exemple les douleurs viscérales), moins les "douleurs légères" comme les douleurs neuropathiques. Une distinction est faite entre les opioïdes faiblement efficaces et les opioïdes fortement efficaces. Dans le traitement de la douleur chronique, les opioïdes faiblement efficaces sont généralement associés à un analgésique non opioïde. Si cette combinaison ne soulage pas suffisamment la douleur, il est recommandé de passer à un opioïde fortement efficace à un stade précoce.
L'opiacé peut provoquer divers effets secondaires permanents. Par exemple, elles conduisent toujours à la constipation. Ils peuvent également créer une dépendance physique lorsqu'ils sont utilisés sur une longue période, mais pas une dépendance psychologique, et peuvent entraîner des symptômes de sevrage s'ils sont soudainement arrêtés. Pour cette raison, la dose ne doit être réduite que lentement. Aujourd'hui, il existe cependant des préparations dites "retard" qui libèrent le principe actif avec un certain retard. Si ces drogues sont prises correctement, le risque de dépendance est donc extrêmement faible. De plus, la concentration reste largement constante sur une période de 8 à 12 heures. Les patchs anti-douleur ont un effet similaire.
Des opioïdes peu efficaces
La lévométhadone
La lévométhadone a fait la une des journaux en tant que médicament de substitution pour les toxicomanes aux opioïdes. Elle a un spectre d'action similaire à celui de la morphine, mais la dépendance et l'accoutumance commencent plus lentement.
La naloxone
La naloxone est un antagoniste de l'opium, c'est-à-dire qu'elle supprime l'effet des opioïdes. En combinaison avec la tilidine, il bloque son action et vise à prévenir les abus. Après une prise orale, la naloxone est transformée en un produit inefficace dans le foie. En cas d'abus (injections) ou de surdose, la naloxone bloque les récepteurs aux opiacés. Un effet secondaire possible est la difficulté à respirer.
La pentazocine
Ce principe actif a un tiers de l'effet analgésique de la morphine. Les effets secondaires possibles sont la transpiration, les vertiges, les nausées, les maux de tête et un effet sédatif.
La péthidine
Cet opioïde faiblement efficace a un dixième de l'effet de la morphine, mais il est plus facilement absorbé par l'organisme que la morphine. L'effet ne dure que 2 à 4 heures. Le potentiel de dépendance est faible. Les effets secondaires possibles sont la constipation, les vertiges et une diminution des performances.
La tilidine
La tilidine est transformée en nortilidine active dans l'organisme. Elle a un cinquième de l'effet de la morphine et une durée d'action de seulement 3 heures. La tilidine est vendue en combinaison avec la naloxone. Elle peut restreindre l'activité mentale et influencer l'humeur. Elle peut également provoquer des nausées, des vomissements et une dépendance.
Le tramadol
Le tramadol a environ un dixième de la puissance de la morphine, l'effet est rapide et dure de 6 à 8 heures. Les effets secondaires les plus courants sont les nausées et les vomissements. En outre, les performances sont limitées et des vertiges et des maux de tête peuvent survenir.
Des opioïdes puissants
Les préparations de morphine sont disponibles sous forme de comprimés, de suppositoires ou de comprimés à libération retardée du principe actif et de solution injectable. Ce sont les médicaments les plus couramment utilisés pour traiter les douleurs tumorales les plus sévères et les plus graves. Cependant, ils sont aussi souvent utilisés pour traiter d'autres maladies chroniques. Il est important de les prendre en continu selon un horaire.
Buprénorphine
Cet opioïde à action prolongée se présente sous la forme d'un petit comprimé que l'on place sous la langue, où il fond. Il est particulièrement adapté aux patients ayant des problèmes de déglutition. Son effet analgésique est 30 à 40 fois supérieur à celui de la morphine et dure 6 à 8 heures. Les effets secondaires possibles sont des vertiges, des nausées, des vomissements et un fort effet sédatif, qui s'accompagne d'une diminution des performances.
Fentanyl
Le fentanyl est disponible sous forme de patch de différentes tailles. Le patch a une longue durée d'action et ne doit être changé que toutes les 72 heures. Elle provoque initialement des nausées dans plus de 30 % des cas, mais celles-ci disparaissent souvent ou peuvent être soulagées par des médicaments après une période d'adaptation de deux à trois semaines. Le fentanyl peut également provoquer des spasmes musculaires et affecter la respiration.
